Důstojný protivník malárie

1.10.2004
Chemická struktura artemisininu.

Téměř dvě miliardy lidí žijí v oblastech, kde malárie je endemickou chorobou, a její výskyt se prudce zvyšuje zejména proto, že parazit způsobující malárii Plasmodium falciparum se stává rezistentním vůči aplikovaným lékům. Podobně je tomu i s přenašečem tohoto parazita, komárem rodu Anopheles. Proti malárii lze bojovat jednak očkováním jednak pomocí léků. Výroba vakcíny proti malárii je však velmi obtížná a zatím uniká velkému úsilí vědců po celém světě. Na druhé straně léky je možno získávat přímo z různých rostlin nebo je chemicky syntetizovat. Poslední a slibný průlom v této oblasti se podařil v případě látek podobných artemisininu (chemicky (3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-oktahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10(3H)-on), což je látka používaná v čínské herbální medicíně pod jménem qinghaosu nejméně 1500 let. Získává se z pelyňku lučního (Artemisia annua) a v poslední době slouží jako základ pro výrobu účinných antimalarik. Artemisinin sám totiž působí poměrně krátkou dobu a jeho častá aplikace může vyvolat nesouhlas pacientů a tím i neúčinnost léčby. Modifikované deriváty tyto účinky by mít neměly, ale jejich syntéza nebyla nikterak jednoduchá. Bylo třeba zachovat endoperoxidový můstek v molekule, což se podařilo s pomocí 1,2,4-trioxolanů, udržet jej stabilním, což se podařilo vazbou na složitou cyklickou sloučeninu adamantan, a zvýšit jeho rozpustnost ve vodě, což se podařilo vazbou devítiatomového řetězce s dvěma atomy dusíku a s jednou oxo-skupinou. Výsledná látka, prozatímně nazvaná OZ277, splňuje všechny požadavky na účinné antimalarikum a, pokud se ji podaří levně vyrábět, může být záchranou pro desítky milionů lidí postižených touto chorobou.

akademon.cz 19.4.2013: Francouzský farmaceutický koncern Sanofi zahájil 11.dubna t.r. ve svém závodu v italském Garessiu výrobu artemisininu, z nějž se připravují účinná antimalarika. Doposud se získával z pelyňku lučního pěstovaného v Číně a Vietnamu. Výrobní cyklus přírodního získávaného artemisininu je příliš dlouhý, celých 14 měsíců. Nový závod vyprodukuje letos 35 t. Příští rok pokryje třetinu světové spotřeby, což je 50 - 60 t.

21.2.2015: Ani artemisin není zcela univerzální prostředek proti malárii. Vzorky, jejichž sběr organizoval Dr. Kyaw Myo Tun z barmského Lékařského výzkumného centra obranných služeb, ukázaly, že v indicko-barmském pohraničí žijí původci malárie, prvoci Plasmodium falciparum, kteří jsou proti artemisinu odolní.

2.1.2017: Artemisin je kromě malárie účinný i proti tuberkulóze. Podle zjištění týmu Roberta B.Abramoviche z Michigan State University blokuje důležité metabolické cesty mikrobu Mycobacterium tuberculosis.

Diskuse
Článek: Důstojný protivník malárie

 Jiný obrázek

Opište znaky z obrázku:

 
Zpět na přehled článků


Odeslat článek e-mailem
Článek: Důstojný protivník malárie
 
Zpět na přehled článků

Diskuse/Aktualizace